Berotek

Aerosol pro inhalaci odměřený ve formě čiré, bezbarvé nebo slabě nažloutlé nebo slabě nahnědlé kapaliny, bez suspendovaných částic.

fenoterol hydrobromid 100 mcg Pomocné látky: bezvodá kyselina citrónová, absolutní ethanol, čištěná voda, 1,1,1,2-tetrafluorethan (HFA 134a, pohonná látka).

K zastavení záchvatů bronchiálního astmatu se dospělým a dětem starším 6 let předepisuje 1 dávka, v případě potřeby lze inhalaci opakovat po 5 minutách (pacient by měl být informován, že pokud po 2 dávkách nedojde k žádnému účinku, je nutné se poradit s lékařem); dětem ve věku od 4 do 6 let je předepsána 1 dávka. Pro prevenci fyzické námahy astmatu jsou dospělým a dětem starším 6 let předepsány 1 - 2 dávky pro 1 inhalaci, až 8 dávek /; dětem ve věku od 4 do 6 let je předepsána 1 dávka. Pro symptomatickou léčbu bronchiálního astmatu a dalších stavů doprovázených reverzibilním zúžením dýchacích cest jsou dospělým a dětem starším 6 let předepsány 1 - 2 dávky na 1 inhalaci, pokud je nutná opakovaná inhalace, pak maximálně 8 dávek / Děti ve věku 4 až 6 let 1 dávka 4 (ne více než 2 inhalace na 1 dávku, protože zvýšení dávky zvyšuje riziko nežádoucích účinků). Interval mezi inhalacemi je nejméně 3 hodiny, maximální denní dávka jsou 4 inhalace. Podmínky užívání drogy

Bronchodilatátor - beta2-adrenergní agonista

Je možné současné užívání léku Berotek® N a anticholinergních bronchodilatancií. V případě náhlého nástupu a rychlého rozvoje dušnosti by měl pacient také okamžitě vyhledat lékaře. Pravidelné užívání přípravku Berotek® N ve zvyšujících se dávkách ke zmírnění bronchiální obstrukce může způsobit nekontrolované zhoršení průběhu onemocnění. V případě zvýšené bronchiální obstrukce je jednoduché zvýšení dávky přípravku Beroteka N nad doporučenou dávku po dlouhou dobu nejen neopodstatněné, ale také nebezpečné. Aby se zabránilo život ohrožujícímu zhoršení průběhu onemocnění, je třeba zvážit revizi léčebného plánu pacienta a adekvátní protizánětlivou léčbu inhalační GCS. Další sympatomimetická bronchodilatancia by měla být podávána současně s přípravkem Berotek N pouze pod lékařským dohledem. Pokud jsou předepsáni beta2-adrenergní agonisté, může se vyvinout hypokalémie. U těžkého astmatu je proto nutná zvláštní péče. v tomto případě může být hypokalemie výsledkem současného podávání beta2-adrenergních agonistů, derivátů xanthinu, glukokortikoidů a diuretik. Kromě toho může hypoxie zvýšit účinek hypokalémie na srdeční frekvenci. Doporučuje se monitorování plazmatického draslíku. U pacientů s diabetes mellitus je nutné pravidelně sledovat hladinu glukózy v krevní plazmě. Je třeba mít na paměti, že symptomatická léčba je vhodnější než pravidelné užívání drogy. Je nutné provádět pravidelné vyšetření pacientů, aby se zjistila potřeba další nebo intenzivnější protizánětlivé léčby (například inhalace kortikosteroidů). Použití v pediatrii Nejsou žádné zkušenosti s klinickým užíváním tohoto léku u dětí mladších 4 let..

Beta-adrenomimetika a anticholinergika, deriváty xanthinu (včetně teofylinu), kyselina kromoglyková, kortikosteroidy mohou zvýšit účinek fenoterolu. Při současném užívání dalších beta-adrenergních agonistů, anticholinergik, derivátů xanthinu (například teofylinu), kortikosteroidů, diuretik, které vstupují do systémového oběhu, se mohou zvýšit vedlejší účinky. Při současném použití beta-blokátorů je možné významné oslabení bronchodilatačního účinku fenoterolu. Na pozadí užívání přípravku Beroteka N se může vyvinout hypokalémie, která se může zvýšit při současném podávání s deriváty xanthinu, steroidy a diuretiky. Je třeba věnovat pozornost předepisování přípravku Berotek® N pacientům užívajícím inhibitory MAO a tricyklická antidepresiva, protože tyto léky jsou schopné zvýšit účinek fenoterolu. Prostředky pro inhalační anestézii obsahující halogenované uhlovodíky (včetně halothanu, trichlorethylenu, enfluranu)

Bronchodilatátor, selektivní beta2-adrenergní agonista. Aktivuje adenylátcyklázu prostřednictvím stimulačního proteinu Gs s následným zvýšením tvorby cAMP, což zase aktivuje proteinkinázu A. aktivované rychlé draslíkové kanály. Fenoterol tak uvolňuje hladké svalstvo průdušek a cév a také brání rozvoji bronchospasmu způsobeného účinky bronchokonstrikčních faktorů, jako je histamin, metacholin, studený vzduch a alergeny (okamžitá reakce). Po užití léku je inhibováno uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk. Navíc po užívání fenoterolu ve vysokých dávkách bylo pozorováno zvýšení mukociliárního transportu. stimulace a1-adrenergních receptorů. Pokud se lék užívá ve vysokých dávkách, pozorují se metabolické účinky: lipolýza, glykogenolýza, hyperglykémie a hypokalémie (ta je způsobena zvýšenou absorpcí draslíku kosterními svaly). Fenoterol (ve vysokých koncentracích) inhibuje kontraktilní aktivitu dělohy. Fenoterol předchází a rychle zmírňuje bronchospazmus různého původu (cvičení, studený vzduch, časná reakce na expozici alergenu). Nástup účinku léčiva po inhalaci - po 5 minutách, doba působení - 3-5 hodin.

Absorpce V závislosti na použitém inhalačním systému se asi 10–30% fenoterol hydrobromidu dostane do dolních cest dýchacích a zbytek se uloží do horních cest dýchacích a spolkne se. Výsledkem je, že část inhalačního hydrobromidu fenoterolu vstupuje do zažívacího traktu. Po inhalaci jedné dávky je stupeň absorpce 17% dávky. Absorpce je dvoufázová: 30% fenoterol hydrobromidu je absorbováno s poločasem absorpce 11 minut; 70% se vstřebává pomalu s poločasem absorpce 120 minut. Mezi hodnotami koncentrace fenoterolu v krevní plazmě dosažené po inhalaci a farmakodynamickou křivkou „čas-účinek“ neexistuje žádná korelace. Dlouhodobý bronchodilatační účinek léčiva (3–5 hodin) po inhalaci, srovnatelný s odpovídajícím účinkem dosaženým po intravenózním podání, není podporován vysokými koncentracemi účinné látky v systémovém oběhu. Po perorálním podání je absorbováno asi 60% perorální dávky. Tato část účinné látky podléhá biotransformaci v důsledku účinku „prvního průchodu“ játry. Výsledkem je, že biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je snížena na 1,5%. To vysvětluje skutečnost, že spolknuté množství léčiva prakticky neovlivňuje koncentraci účinné látky v krevní plazmě, které je dosaženo po inhalaci. Distribuce Fenoterol hydrobromid prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Metabolismus Biotransformován konjugací se sulfáty, převážně ve střevní stěně. Vylučování Vylučuje se močí a žlučí jako neaktivní síranové konjugáty.

- zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu; - prevence astmatu z cvičení; - symptomatická léčba bronchiálního astmatu nebo jiných stavů doprovázených reverzibilním zúžením dýchacích cest (včetně obstrukční bronchitidy). U pacientů s bronchiálním astmatem a chronickou obstrukční plicní nemocí, kteří reagují na léčbu GCS, je třeba zvážit potřebu souběžné protizánětlivé léčby.

- tachyarytmie; - hypertrofická obstrukční kardiomyopatie; - děti do 4 let; - přecitlivělost na fenoterol hydrobromid a další složky léčiva. Lék by měl být předepisován s opatrností v případě dekompenzovaného diabetes mellitus, nedávného infarktu myokardu, závažných onemocnění kardiovaskulárního systému, nekontrolované arteriální hypertenze, hypertyreózy, feochromocytomu.

je možný výskyt příznaků spojených s nadměrnou stimulací beta-adrenergních receptorů - tachykardie, palpitace, třes, arteriální hypertenze, arteriální hypotenze, zvýšený pulzní tlak, angina pectoris, arytmie, hyperémie obličeje.

Ze strany centrálního nervového systému: často - menší třes; možné (zejména u pacientů s rizikovými faktory) závratě, bolesti hlavy, nervozita; v některých případech - duševní změny. Ze strany kardiovaskulárního systému: často - tachykardie, palpitace; zřídka (při použití ve vysokých dávkách) - pokles diastolického tlaku, zvýšení systolického tlaku, arytmie, angina pectoris. Ze strany metabolismu: zvýšení koncentrace glukózy v krvi, možná závažná hypokalémie. Dýchací systém: možný kašel, lokální podráždění; zřídka - paradoxní bronchospazmus. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení jsou možné. Jiné: je možné zvýšené pocení, slabost, bolesti svalů, křeče; zřídka - lokální zánětlivé a alergické reakce (zejména u pacientů s přecitlivělostí).

10 ml (200 dávek) - nerezová plechovka s dávkovacím ventilem (1) - kartonová balení.

Berotec ® N (Berotec ® N)

Léčivá látka:

Obsah

• 3D obrázky
• Složení a forma uvolnění
• farmaceutický účinek
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace pro Berotek N

• Kontraindikace
• Aplikace během těhotenství a kojení
• Vedlejší efekty
• Interakce
• Způsob podání a dávkování
• Předávkovat

• Opatření
• speciální instrukce
• Výrobce
• Podmínky skladování léku Berotek N
• Doba použitelnosti léku Berotek N
• Ceny v lékárnách

• Recenze

Farmakologická skupina

• Beta adrenomimetika

Nosologická klasifikace (ICD-10)

• J44 Jiná chronická obstrukční plicní nemoc
• J45 Astma
• J46 Status asthmaticus
• J98.8.0 * Bronchospasmus

3D obrázky

Složení a forma uvolnění

v lahvičkách s kapátkem z tmavého skla, 20 ml (1 ml = 20 kapek); v balení z lepenky 1 lahvička s kapátkem.

v aerosolových nádobkách s náustkem, 10 ml (200 dávek); 1 láhev v krabici.

Popis lékové formy

Inhalační roztok: čirá, bezbarvá nebo téměř bezbarvá kapalina bez částic. Vůně je téměř nepostřehnutelná.

farmaceutický účinek

Selektivně stimuluje beta₂-adrenergní receptory. Uvolňuje hladké svaly průdušek a cév a působí proti rozvoji bronchospastických reakcí způsobených vlivem histaminu, metacholinu, studeného vzduchu a alergenů (reakce přecitlivělosti okamžitého typu). Ihned po podání fenoterol blokuje uvolňování mediátorů zánětu a bronchiální obstrukce ze žírných buněk. Kromě toho bylo při použití fenoterolu ve vyšších dávkách zaznamenáno zvýšení mukociliární clearance..

Beta-adrenergní účinek léčiva na srdeční aktivitu (zvýšení síly a srdeční frekvence) je způsoben vaskulárním účinkem fenoterolu, stimulací beta₂-adrenergní receptory srdce a při použití dávek převyšujících terapeutické stimulaci beta₁-adrenergní receptory. Nejčastějším nežádoucím účinkem beta-agonistů je třes.

Lék snižuje kontraktilní aktivitu a tonus myometria.

Farmakodynamika

Fenoterol předchází a rychle zmírňuje bronchospazmus různého původu. Nástup účinku po inhalaci - po 5 minutách, maximálně - 30–90 minut, doba trvání - 3–6 hodin.

Farmakokinetika

V závislosti na metodě inhalace a použitém inhalačním systému se asi 10–30% účinné látky uvolněné z aerosolového přípravku po inhalaci dostane do dolních dýchacích cest, zbytek se usadí v horních dýchacích cestách a spolkne se. Výsledkem je, že část inhalovaného fenoterolu vstupuje do zažívacího traktu. Po inhalaci 1 dávky léčiva je stupeň absorpce 17% podané dávky. Absorpce je dvoufázová - 30% fenoterol hydrobromidu se rychle vstřebává s T_1/2 11 minut a 70% se pomalu absorbuje s T_1/2 120 minut.

Po perorálním podání je absorbováno asi 60% hydrobromidu fenoterolu. Je čas dosáhnout C_max krevní plazma - 2 hodiny Vazba na plazmatické bílkoviny - 40–55%. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se ledvinami a žlučí ve formě neaktivních síranových konjugátů.

Při parenterálním podávání fenoterolu se hydrobromid vylučuje podle třífázového modelu s T_1/2 - 0,42 minuty, 14,3 minuty a 3,2 hodiny.Biotransformace fenoterol hydrobromidu u člověka nastává výlučně konjugací se sulfáty, hlavně ve střevní stěně.

Fenoterol hydrobromid může procházet nezměněn placentární bariérou a přecházet do mateřského mléka.

Indikace pro Berotek® N

Prevence a zmírnění bronchospasmu u bronchiálního astmatu, chronické obstrukční bronchitidy, plicního emfyzému. Prevence astmatu při cvičení. Symptomatická léčba bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci.

Kontraindikace

Přecitlivělost, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, tachyarytmie,

srdeční choroby, aortální stenóza, dekompenzovaný diabetes mellitus, tyreotoxikóza, glaukom, hrozící potrat, těhotenství (I. trimestr).

Aplikace během těhotenství a kojení

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství, jmenování léku je možné v II-III trimestru těhotenství a během kojení, pouze pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Vedlejší efekty

Ze strany centrálního nervového systému: menší třes, nervozita; zřídka - bolest hlavy, závratě, porušení ubytování; v ojedinělých případech - změna psychiky.

Ze strany kardiovaskulárního systému: tachykardie, palpitace (zejména u pacientů s přitěžujícími faktory); zřídka (při použití ve vysokých dávkách) - pokles DBP, zvýšení SBP, arytmie.

Z dýchacího systému: ve vzácných případech - kašel, místní podráždění; velmi zřídka - paradoxní bronchospazmus.

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení.

Alergické reakce: zřídka - vyrážka, angioedém jazyka, rtů a obličeje, kopřivka.

Jiné: hypokalémie, zvýšené pocení, slabost, myalgie, křeče, zadržování moči.

Interakce

Beta-adrenergní a anticholinergika, deriváty xanthinu (theofylin) mohou zvýšit bronchodilatační účinek. Současné podávání dalších beta-adrenergních agonistů vstupujících do systémové cirkulace anticholinergik nebo derivátů xanthinu (například teofylinu) může vést ke zvýšeným vedlejším účinkům.

Možné významné oslabení bronchodilatačního účinku při současném podávání betablokátorů.

Současné užívání s inhibitory MAO a tricyklickými antidepresivy zvyšuje účinek přípravku Berotek N..

Inhalace halogenovaných uhlovodíkových anestetik (halothan, trichlorethylen, enfluran) může zvýšit účinek přípravku Berotek N na kardiovaskulární systém.

Na pozadí užívání přípravku Beroteka N se může vyvinout hypokalémie, která se může zvyšovat při současném podávání derivátů xanthinu, steroidů a diuretik. Této skutečnosti je třeba věnovat zvláštní pozornost při léčbě pacientů s těžkými formami obstrukčních onemocnění dýchacích cest..

Hypokalémie může zvýšit riziko arytmií u pacientů užívajících digoxin. Hypoxie může navíc zhoršit negativní účinky hypokalémie na srdeční frekvenci. V takových případech se doporučuje sledovat hladinu draslíku v krevním séru..

Způsob podání a dávkování

Inhalace.

Inhalační roztok. Dospělí a děti starší 12 let, k úlevě od záchvatu bronchiálního astmatu - 0,5 ml (0,5 mg - 10 kapek), v těžkých případech - 1-1,25 ml (1-1,25 mg - 20-25 kapek) v extrémně závažných případech (pod lékařským dohledem) - 2 ml (2 mg - 40 kapek).

Prevence fyzické námahy a symptomatická léčba bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci - 0,5 ml (0,5 mg - 10 kapek) až 4krát denně.

Děti ve věku 6-12 let (tělesná hmotnost 22-36 kg) k úlevě od záchvatu bronchiálního astmatu - 0,25-0,5 ml (0,25-0,5 mg - 5-10 kapek), v těžkých případech - 1 ml ( 1 mg - 20 kapek), v extrémně závažných případech (pod lékařským dohledem) - 1,5 ml (1,5 mg - 30 kapek).

Prevence zátěžového astmatu a symptomatická léčba bronchiálního astmatu a dalších stavů s reverzibilním zúžením dýchacích cest - 0,5 ml (0,5 mg - 10 kapek) až 4krát denně. Děti do 6 let (tělesná hmotnost nižší než 22 kg) (pouze pod lékařským dohledem) - přibližně 50 mcg / kg na dávku (0,25-1 mg - 5-20 kapek) až 3krát denně.

Doporučená dávka se bezprostředně před použitím zředí fyziologickým roztokem na objem 3-4 ml. Dávka závisí na způsobu inhalace a kvalitě spreje. V případě potřeby se provádějí opakované inhalace v intervalech nejméně 4 hodin.

Plechovka spreje. Akutní záchvat bronchiálního astmatu - 1 dávka, je-li to nutné, inhalaci lze opakovat po 5 minutách. Další jmenování léku je možné nejdříve po 3 hodinách. Pokud nedojde k žádnému účinku a jsou vyžadovány další inhalace, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc v nejbližší nemocnici.

Prevence astmatu vyvolaného cvičením a symptomatická léčba bronchiálního astmatu a dalších stavů doprovázených reverzibilním zúžením dýchacích cest - 1-2 dávky na dávku, ale ne více než 8 dávek denně.

Pro dosažení maximálního účinku je nutné správně odměřený aerosol používat..

Před prvním použitím odměřeného aerosolu nádobu protřepejte a dvakrát stiskněte spodní část nádobky.

Při každém použití odměřeného aerosolu je třeba dodržovat následující pravidla:

1. Sejměte ochranný kryt.

2. Pomalu a zhluboka se nadechněte.

3. Zatímco držíte balónek, sevřete špičku rtů. Válec musí směřovat vzhůru nohama.

4. Při nejhlubší možné inhalaci současně rychle stiskněte spodní část balónku, dokud se neuvolní jedna inhalační dávka. Zadržte dech na několik sekund, poté odstraňte špičku z úst a pomalu vydechněte. Opakujte kroky pro druhou inhalační dávku.

5. Nasaďte ochranný kryt.

6. Pokud aerosolovou nádobu nepoužíváte déle než 3 dny, před použitím jednou stiskněte spodní část nádobky, dokud se neobjeví oblak aerosolu..

Balón je určen pro 200 inhalací. Poté by měl být válec vyměněn. Přestože v balónku může zůstat určitý obsah, může se snížit množství léčiva uvolněného inhalací..

Balón je neprůhledný, takže množství léčiva v balónu lze určit pouze následujícím způsobem: po odstranění ochranného víčka se balón ponoří do nádoby naplněné vodou. Množství léčiva se stanoví v závislosti na poloze balónku ve vodě.

Špička by měla být udržována v čistotě a v případě potřeby opláchnuta v teplé vodě. Po použití mýdla nebo čisticího prostředku násadec důkladně opláchněte čistou vodou.

Upozornění: plastový adaptér pro ústa je speciálně navržen pro aerosol s odměřenými dávkami Berotek N a slouží k přesnému dávkování léku. Adaptér se nesmí používat s jinými odměřenými aerosoly. Nepoužívejte aerosol Berotek N s odměřenými dávkami tetrafluoroethanu Berotek N s jinými adaptéry, s výjimkou adaptéru dodávaného s lahví..

Obsah válce je pod tlakem. Válec se nesmí otevírat a zahřívat nad 50 ° C.

Předávkovat

Příznaky: tachykardie, palpitace, arteriální hypertenze nebo hypotenze, zvýšený pulzní tlak, anginová bolest, arytmie, návaly, třes.

Léčba: jmenování sedativ, trankvilizérů, v těžkých případech - intenzivní terapie. Jako antidota se doporučují kardioselektivní betablokátory. Je však třeba pamatovat na možné zvýšení bronchiální obstrukce pod vlivem betablokátorů a pečlivě zvolit dávku u pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo chronickou obstrukční chorobou plic.

Opatření

Je předepisován s opatrností u diabetes mellitus, nedávného infarktu myokardu, závažných onemocnění kardiovaskulárního systému, hypertyreózy, feochromocytomu.

Při použití beta₂-agonisté, může se vyvinout těžká hypokalémie.

V případě akutní, rychle se zhoršující dušnosti (dušnosti) okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Je třeba mít na paměti, že dlouhodobé užívání velkých dávek ke zmírnění záchvatu může způsobit nekontrolované zhoršení průběhu onemocnění a nutnost korekce základní protizánětlivé léčby inhalačními kortikosteroidy..

Zvláštní pozornost je třeba věnovat těžkému bronchiálnímu astmatu. tento účinek lze zvýšit současným užíváním derivátů xanthinu, glukokortikoidů a diuretik. Kromě toho může hypoxie zvýšit účinek hypokalémie na srdeční frekvenci. V takových situacích se doporučuje pravidelné sledování hladin draslíku v séru..

speciální instrukce

Při prvním použití nové lékové formy aerosolu Berotek N si pacienti mohou všimnout, že chuť nového léku je poněkud odlišná od předchozí lékové formy obsahující freon. Při přechodu z jedné formy do druhé by pacienti měli být upozorněni na možnou změnu chuti. Rovněž je třeba uvést, že tyto léky jsou vzájemně zaměnitelné a že chuť není relevantní pro bezpečnost a účinnost nového léku..

Další sympatomimetická bronchodilatancia by měla být podávána současně s přípravkem Berotec N pouze pod lékařským dohledem..

Výrobce

Boehringer Ingelheim Pharma KG, divize společnosti Boehringer Ingelheim International GmbH, Německo (inhalační aerosol s odměřenou dávkou).

Boehringer Ingelheim Italy S.p.A., Itálie (roztok k inhalaci).

Podmínky skladování léčiva Berotek® N

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti přípravku Berotek ® N

inhalační roztok 1 mg / ml - 5 let.

aerosol pro inhalaci v dávce 100 μg / dávka - 3 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.